Препарат Тенофовир ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ и используется в составе антиретровирусной терапии. Но его полная эффективность не была доказана, положительный эффект при профилактике был отмечен лишь у 78-92 % исследуемых. Оставалось неясным, почему данный препарат защищает не всех.
«Новое исследование показывает, что некоторые генетические варианты могут предотвратить активность Тенофовира в организме». Об этом сообщил фармаколог Намандже Бампус (Namandjé Bumpus) из Медицинской Школы Университета Джона Хопкинса (Johns Hopkins University School of Medicine) в рамках совещания по экспериментальной биологии.
Больные ВИЧ или люди из группы риска (например, имеющие партнера с ВИЧ), принимают неактивную форму препарата, который должен быть активирован в организме в два этапа. Ученые выявили, что для реализации этого процесса необходимы ферменты, называемые киназами, но не были уверены, какая из многих киназ в организме человека преобразует препарат в его активную форму.
«Фермент, называемый аденилаткиназой 2, прикрепляет один фосфат, а другой фермент, креатинкиназа, прикрепляет второй, чтобы стимулировать действие препарата»,- обнаружил Бампус и его коллеги. Вариантов киназ немного: среди 906 человек, ДНК которых была протестирована, было найдено только 18 вариантов аденилаткиназы 2.
Также ученые проверили, действительно ли варианты генов повлияли на способность аденилаткиназы в активации Тенофовира. Из 477 человек, принимавших препарат, у семи человек с вариантами, у которых предполагалось отключение фермента, не был отмечен эффект от принятого препарата. Ученые предполагают, что те или иные генетические варианты действительно влияют на эффективность препарата.
У нескольких испытуемых Тенофовир не имел положительного эффекта, поскольку, возможно, они неправильно принимали препарат. Бампус надеется повторить исследование с людьми, которые будут принимать лекарство добросовестно.
Результаты еще слишком предварительные, чтобы точно сказать, будет ли Тенофовир защищать конкретного человека от ВИЧ. «Цель состоит в том, чтобы использовать это знание в медицине, - говорит Бампус, - но пока мы еще далеки от этого».